Побочное действие галоперидола

Применение препарата «Галоперидол» и его побочные действия

Побочное действие галоперидола

Психотропные препараты, в том числе и нейролептики, обычно назначаются для нормализации состояния при тяжелых психических расстройствах.

Нередко врачи их рекомендуют для купирования острых нарушений с изменением личности и поведения при лечении алкоголизма. Специалисты в этом случае часто назначают «Галоперидол». Он обладает успокаивающим, антипсихотическим и противорвотным эффектом.

Его выпускают в виде суспензии или растворов для инъекций, а также капель и таблеток для приема внутрь.

Механизм действия

Основное действие Галоперидола» заключается в блокаде рецепторов дофамина в головном мозге, расположенных в мезолимбических структурах, гипоталамусе, рвотном центре и экстрапирамидной системе. Он также угнетает возбуждение адренергических рецепторов. Такой механизм позволяет получить следующие терапевтические эффекты:

  • нормализация поведения
  • снижение избыточной двигательной активности и проявлений агрессии
  • устранение бреда, галлюцинаций, мании
  • снижение моторики и секреции органов пищеварения
  • предупреждение спазма сосудов

Препарат обладает мощным антипсихотическим действием, умеренным седативным (хлорпромазин 50 мг эквивалентны 1 мг галоперидола).

Механизм антипсихотического действия галоперидола связан с блокадой дофаминовых рецепторов в мезокортексе и лимбической системе.

Блокирует дофаминергическую активность в нигростриальном пути, с чем связаны нарушения со стороны экстрапирамидной системы (экстрапирамидные расстройства).”

причине длительное применение антипсихотика является нежелательным.

Метаболизм активного вещества препарата осуществляется в печени. Время действия «Галоперидола» при внутреннем (пероральном) применении составляет до 37 часов, после внутримышечной инъекции – до 25 часов.

Если средство вводится внутривенно, то задерживается до 19 часов. Пролонгированная форма препарата («Галоперидола декаонат») держится в организме на протяжении 3 недель.

Выведение активного вещества осуществляется с желчью и мочой.

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

«Галоперидол» в организме оказывает свое действие даже в случае развития резистентности по отношению к другим нейролептикам. Человек перестает испытывать страх, панику, сильное беспокойство. Но использование средства на протяжении долгого времени приводит к усилению продукции пролактина в гипофизе и снижению выработки гонадотропных гормонов. По этой

Побочные эффекты

Множественные побочные действия «Галоперидола» не позволяют использовать его длительно и в больших дозировках. Поэтому схему лечения с помощью нейролептика должен назначать и контролировать врач.

Психическое состояние

Неправильное употребление препарата приводит к ухудшению состояния. Его негативное действие на центральную нервную систему выражается таким образом:

  • в начале терапии часто появляется головная боль и нарушение сна
  • возникает беспокойство, напряжение, страх
  • иногда наблюдается эйфорическое состояние
  • эпилептические припадки
  • выраженная депрессия
  • сонливость, вялость, заторможенность
  • обострение проявления психического расстройства

Нервная система и сердце

Длительное использование препарата приводит к нарушению работы нервной системы. У человека отмечается:

  • дискинезия
  • постоянные непроизвольные движения
  • дистония
  • мышечные подергивания
  • злокачественный нейролептический синдром с мышечной скованностью и гипотермией

Страдает также и мышца сердца. На фоне в этом случае побочные явления при использовании «Галоперидола» проявляются в виде снижения артериального давления, нарушений ритма и других патологических изменений.

Органы пищеварения и система кроветворения

В анализах крови повышается уровень лейкоцитов, снижается количество красных телец, развивается агранулоцитоз. Если использовать средство в больших дозах, происходит нарушение пищеварения:

  • снижение или полная потеря аппетита
  • тошнота и рвота
  • диарея или запор
  • сухость в полости рта
  • ухудшение функции печени

Мочеполовая система

Множественные изменения происходят на фоне постоянного использования «Галоперидола» со стороны половой функции. Страдают также почки и органы мочевыведения. Симптомы нарушений проявляются следующим образом:

  • нерегулярность менструального цикла у женщин
  • отек и боль в грудных железах
  • галакторея
  • снижение потенции у мужчин, гинекомастия
  • повышенное либидо
  • болезненная и длительная эрекция
  • нарушение оттока мочи

Другие последствия применения «Галоперидола»

Препарат может кроме типичных нарушений вызывать аллергию, скачки давления, увеличение массы тела в результате сбоя эндокринной системы. У некоторых пациентов на его фоне возникает:

  • снижение остроты зрения, ретинопатия, катаракта
  • дерматит с папулезными высыпаниями
  • повышенная чувствительность кожи к солнечному свету
  • бронхоспазм

«Галоперидол» и наркомания

Препарат не относится к наркотикам, но его способность вызывать эйфорию и заторможенность используется некоторыми зависимыми. В аптеке его можно купить только по рецепту. Но существуют дилеры, продающие средство нелегально. И благодаря своей низкой себестоимости «Галоперидол» имеет спрос в определенных для получения низкопробного удовольствия.

Для усиления ощущений некоторые наркозависимые принимают его с алкоголем или другими психотропными веществами. Это приводит к развитию нарушений работы органов и даже смертельному исходу, например:

  • угнетение жизненно важных функций (дыхание, работа сердца)
  • нарушение биохимических реакций
  • прострация безразличие к окружающим

Передозировка

Превышение суточной дозы данного средства или нарушение его выведения в результате плохой работы печени и почек приводит к передозировке. Отравление сопровождается выраженной клинической симптоматикой.

Появляется ригидность (скованность) мышц, резко падает давление, возникает тремор и судороги. Тормозные процессы приводят к затруднению дыхания, шоковому состоянию, коме.

Отсутствие своевременной помощи может закончиться гибелью человека.

В данном случае следует вызывать врача, а до его приезда промыть желудок и принять активированный уголь.

Антидота для устранения действия этого нейролептика не существует. Дезинтоксикационная терапия заключается в установке капельницы с плазмой и альбумином. Восстановить дыхание помогает проведение искусственной вентиляции легких.

Употребление «Галоперидола» возможно не только при психических отклонениях. Его используют практикующие наркологи с целью коррекции поведения у людей, пытающихся вылечиться от наркомании и алкоголизма. Показаниями к назначению препарата являются такие состояния:

  • эндогенный и фармакогенный психоз
  • выраженное возбуждение, которое не поддается действию транквилизаторов
  • сильное снижение настроения, апатия
  • психоз на фоне абстиненции
  • неадекватное поведение при злоупотреблении запрещенными веществами

У алкоголиков «Галоперидол» помогает купировать симптомы делирия. Он хорошо снимает галлюцинозы, паранойю, бред и другие тяжелые нарушения психического характера. Средство позволяет устранять острые проявления психозов у наркозависимых.

Зависимость от препарата

При условии правильного использования в обычных дозах данное лекарство не вызывает зависимости. Но в редких случаях самостоятельного увеличения количества поступающего вещества, после отказа от него появляется синдром отмены. При резкой отмене препарата, или длительного приема «Галоперидола» могут возникать психические, неврологические и другие расстройства.

Они развиваются обычно в первые дни после отмены или снижения дозировки, и проходят через 3-4 суток. А некоторые изменения сохраняются на протяжении месяца. Такая реакция объясняется специфическим действием нейролептика на нейронные связи.

Его применение приводит купированию возбуждения, и когда «Галоперидол» перестает поступать в организм, дофаминовые рецепторы активируются. Возникает эффект резкого выхода вещества после прежнего угнетения.

После чего приходится прибегать к симптоматической терапии и проводить реабилитацию.

Признаки отмены

Синдром отмены чаще всего развивается у людей, принимающих типичные нейролептики, к которым и относится «Галоперидол». Это проявляется в нивелировке всех предыдущих действий препарата. У человека развивается:

  • стресс, тревожность
  • агрессивность и раздражительность
  • усугубление психической патологии
  • выраженный психоз (носит название «психоза гиперчувствительности»)
  • тремор, спазм мышц, конвульсии, дрожание всего тела
  • бессонница

В некоторых случаях зависимость от «Галоперидола» проявляется нетипичными нарушениями. Они обусловлены индивидуальными особенностями организма. Человек жалуется на головную боль, тошноту, нарушение пищеварения, выраженную утомляемость, потливость.

Оказание помощи

Для предупреждения синдрома отмены после приема «Галоперидола» специалисты рекомендуют не прекращать лечение в один момент.

С целью восстановления чувствительности дофаминовых и других рецепторов требуется некоторое время и постепенное снижение дозировки.

Если все-таки по какой-то причине нейролептик приходится отменять сразу, то в этом случае его следует заменить другим средством похожего действия. В качестве вспомогательного препарата может подойти антидепрессант, транквилизатор, или ноотроп.

Симптоматическое лечение заключается в применении бета-блокаторов, которые помогают восстановить работу сердца и сосудов. Чтобы избавиться от экстрапирамидных нарушений рекомендуется использовать холинолитики. А неврологические отклонения и психические проявления купируются транквилизаторами.

В случае отсутствия эффективности комплексной терапии врач может принять решение снова начать прием «Галоперидола» до тех пор, пока в состоянии пациента не стабилизируется. А через некоторое время снова попытаться отменить препарат путем очень медленного снижения дозировки. Одновременно с этим необходимо постоянное наблюдение за пациентом и коррекционная терапия.

Мнение специалистов

Большинство врачей считает, что препарат показывает хорошие результаты уже на протяжении многих лет использования. Он успешно избавляет человека от проявлений болезни при больших и пограничных психических отклонениях. А все побочные действия средства хорошо изучены и могут быть спрогнозированы.

Чтобы получить терапевтический эффект и избежать осложнений, никогда не следует принимать нейролептик бесконтрольно. Только специалист может полностью просчитать вред и пользу, которую приносит препарат, и подобрать дозировку.

Если не учитывать противопоказания, и не выполнять указания лечащего доктора, завышая рекомендуемую дозу, нельзя исключить высокий риск осложнений.

Они обязательно проявят себя негативной симптоматикой с множественными нарушениями психического состояния и работы внутренних органов.

Список литературы:

  1. Галоперидол. Википедия.
  2. Про Галоперидол.
  3. Галоперидол (Haloperidol). РЛС.

Источник: https://nasrf.ru/baza-znaniy/aptechnaya-narkomaniya/primenenie-preparata-galoperidol-i-ego-pobochnye-deystviya

ГАЛОПЕРИДОЛ

Побочное действие галоперидола

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

1 таб.
галоперидол1.5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), желатин медицинский, тальк, магния стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

100 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), желатин медицинский, тальк, магния стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

100 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Галоперидол – нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие).

Антипсихотическое действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых ( D 2) и а-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга.

Блокада О2-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторее (повышение выработки пролактина). Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям.

Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия.

Галоперидол усиливает действие снотворных, опиоидных анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.

Фармакокинетика

Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность 60-70%. При пероральном применении, максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 ч. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы.

Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12.

Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.

Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен.

Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко.

T1/2 из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 ч (12-37 ч).

Показания

Препарат применяется строго по назначению врача.

  • острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;
  • расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;
  • тики, хорея Геттингтона;
  • длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в т.ч. связанная с противоопухолевой терапией;
  • премедикация перед оперативным вмешательством.

Противопоказания

  • тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;
  • заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 3-х лет.
  • повышенная чувствительность к производным бутирофенона.

В связи с наличием в составе препарата лактозы (молочного сахара), его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозно-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: следует принимать галоперидол при декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч.

стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому – гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T ); при тяжелых заболеваниях почек, печени, легочно-сердечной недостаточности (в т.

ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, гипертиреозе (тиреотоксикозе), гиперплазии предстательной железы (задержке мочи), активном алкоголизме.

Дозировка

Назначают внутрь, за полчаса до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).

Начальная суточная доза составляет 0.5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0.5-2 мг (в резистентных случаях на 2-4 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза – 100 мг.

В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении 20-40 мг/сут, в резистентных случаях до 50-60 мг/сут. Продолжительность курса лечения, в среднем, 2-3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) от 0.

5 до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно).

Детям 3-12 лет (с массой тела 15-40 кг) – 0.025-0.05 мг/кг массы тела/сут в 2-3 приема, повышая дозу не чаще чем раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0.15 мг/кг.

Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2-3 дня.

В качестве противорвотного средства назначают по 1.5 мг.

Для более точного дозирования может потребоваться другая лекарственная форма препарата, например, капли для приема внутрь.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм, преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении – поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах – снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T , признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах – снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко – временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко – бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны кожи: гиперфункция сальных желез.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: алопеция, повышение массы тела.

Передозировка

Симптомы: при передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания – искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Галоперидол повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.

При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.

При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.

Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать парадоксальное снижение артериального давления и тахикардию при их совместном применении.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из а-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

При комбинированном приеме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола.

Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приеме дозу последних следует корректировать.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.

При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном назначении галоперидола с литием, особенно в высоких дозах, может вызвать необратимую нейроинтоксикацию, а также усилить экстрапирамидную симптоматику.

При одновременном приеме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствии блокады галоперидолом а-адренергических рецепторов.

Галоперидол может снижать действие бромокриптина.

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Особые указания

В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, “печеночными” пробами.

Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть.

При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать “противопростудные” безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома “отмены”.

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.

Во время приема Галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же прием алкоголя.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей месте, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности3 года.

Описание препарата ГАЛОПЕРИДОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/galoperidol/

Галоперидол (Haloperidol)

Побочное действие галоперидола
ГалоперидолHaloperidolum (род. Haloperidoli)

4-[4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-1-пиперидинил]-1-(4-фторфенил)-1-бутанон (в виде деканоата или лактата)

C21H23ClFNO252-86-8

Нейролептик, производное бутирофенона.

Аморфный или микрокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета. Практически нерастворим в воде, ограниченно растворяется в спирте, метиленхлориде, эфире. Насыщенный раствор имеет реакцию от нейтральной до слабокислой.

Фармакологическое действие – антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное, седативное.

Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему.

Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти.

Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.

При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Tmax при приеме внутрь — 3–6 ч, при в/м введении — 10–20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) — 3–9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, — 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ.

Vss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12–37 ч), при в/м введении — 21 ч (17–25 ч), при в/в — 14 ч (10–19 ч), для галоперидола деканоата — 3 нед (однократная или многократные дозы).

Выводится почками и с желчью.

Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла  Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч.

болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.

Глаукома или предрасположенность к ней, легочная недостаточность, гипертиреоз или тиреотоксикоз, нарушение функции печени и/или почек, задержка мочи.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в т.ч.

затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см.

«Меры предосторожности»); нарушение зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT, вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт» (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.

Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.

Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.

Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов.

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу).

В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь).

При угнетении дыхания — ИВЛ, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

В/в, в/м и внутрь.

Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. По данным Food and Drug Administration (FDA)1, антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции.

Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС, выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС, в 1,6–1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо — 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией.

Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.

Поздняя дискинезия.

Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии — синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных — необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.

Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24–48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.

Сердечно-сосудистые эффекты. Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT, в т.ч.

нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT. При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ, формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов.

Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Перейти

  • Новая информация в описании нейролептика галоперидол

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_114.htm

Галоперидол – способ превратить нормального человека в психически больного

Побочное действие галоперидола

Если вы увидите человека который проявляет состояние беспокойства, тревожность, возбуждение, страхи и эйфорию или депрессию, летаргию, приступы эпилепсии, психоз и галлюцинации, что бы вы сказали?

Он непроизвольно причмокивает губами и сморщивает их, надувает щеки, совершает быстрые и червеобразные движения языком, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног, у него повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, припадки, потеря сознания…

Что бы вы подумали о таком человеке? Вероятно, вы бы решили, что он болен. И, возможно, подумали бы, что этому человеку требуется психиатрическая помощь.

Но что вы скажете, когда узнаете, что ТАКОЕ ВОЗДЕЙСТВИЕ на абсолютно здорового человека, оказывает «лечение» психиатрическим препаратом галоперидол? И это действительно так!

Допустим, вы расстроены чем-либо: сын не понимает математику. Вы за него переживаете, и у вас на работе завал, и вы расстроены из-за большой нагрузки,  вам тяжело справляться, вы чувствуете усталость.

Согласитесь – достаточно распространённая ситуация. Вы беспокоитесь по этому поводу, и обращаетесь к врачу или психиатру, который должен вам помочь.

После осмотра и 15 минут беседы вам ставят психиатрический диагноз и назначают лечение галоперидолом.

Тут и начинается самое ужасное. Из абсолютно нормального человека, с обычными житейскими проблемами, вы превращаетесь в человека, которого трудно назвать здоровым. У вас течёт слюна, вы испытываете страх и возбуждение, психоз и галлюцинации и при этом начинаются проблемы с телом – кишечник, желудок, сердце и т.д.

Это не выдумки, это реальные реакции на галоперидол, которые описаны в инструкции к препарату.

Галоперидол

Фармакологическое действие:
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.

Побочные действия:
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), состояние беспокойства, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции – обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении — экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).

Со стороны ССС: при использовании в высоких дозах – снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах – снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко — временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм. Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко — бронхоспазм, ларингоспазм. Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение АД, иногда – повышение АД. В тяжелых случаях – коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Лечение: при приеме внутрь – промывание желудка, активированный уголь.

При угнетении дыхания — ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов – центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС.

Диализ неэффективен.

https://www.youtube.com/watch?v=nLFyldboUYU

В Украине сегодня действует закон о праве человека на самостоятельное решение о лечении любым назначаемым препаратом. Каждый вправе решать, принимать психиатрические препараты или нет? Надо ли ему лечение галоперидолом? Важно знать, что ждёт человека после приема таких препаратов.

Если вы пострадали от психиатрического вмешательства или лечения, столкнулись с нарушением ваших прав или жестокостью, обращайтесь в Гражданскую комиссию по правам человека.
+38 (067) 465-3305

+38 (066) 803-5583
е-mail: info@cchr.org.ua

информацией в 1 клик

Источник: https://cchr.org.ua/galoperidol-delaet-normalnyh-ludey-psihicheski-bolnymy/

Инструкция по применению галоперидола, побочные действия и меры предосторожности

Побочное действие галоперидола

Галоперидол — нейролептическое средство, производное бутирофенона. Микрокристаллический порошок от белого до желтоватого цвета. Плохо растворим в воде, частично в спирте и эфире. В растворенном состоянии обладает свойствами основания.

Фармакологическое воздействие

Фармакологическое действие — путем блокады D2-рецепторов лимбической и мезокортикальной системы ЦНС, оказывает выраженное нейролептическое, антипсихотическое, седативное и противорвотное действие.

Блокирование рецепторов гипоталамуса обусловливает галакторею (стимулирует синтез пролактина) и понижение температуры тела. Действует на дофаминергические синапсы триггерной зоны рвотного центра, угнетая передачу в них импульсов, вследствие чего, выявляется мощное противорвотное центральное действие препарата.

Влияя на базальные ганглии экстрапирамидной системы вызывает экстрапирамидную симптоматику. Умеренное седативное действие галоперидола, связано с воздействием на постсинаптические дофаминергические рецепторы лимбической системы. При лечении болевого синдрома оказывает аддитивное действие.

Антипсихотическое действие препарата связано с угнетением дофаминовых рецепторов мезолимбической системы.

Купирует бредовый и галлюцинаторный синдромы, при длительном приеме, влияние на рецепторы гипофиза приводит к снижению секреции гонадотропных гормонов, при этом гиперсекреция пролактина не уменьшается.

Угнетает вегетативные функции (негативно действует на перистальтику ЖКТ, выделение желудочного и кишечного сока, снимает спазм сосудистой стенки) при патологиях, сопровождающихся ажитированными расстройствами.

При пероральном приеме, биодоступность составляет 60%. 92% конъюгируется с белками плазмы крови.

Максимальное содержание галоперидола в крови, после перорального приема наступает через 3-6 часов, при парентеральном использовании (в/м) через 10-20 минут, в случае применения галоперидола деканоата, на протяжении 3-9 дней (в пожилом возрасте — 1 день). Нет четкой градации концентрации препарата с проявлением терапевтического эффекта. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер.

Интенсивно распределяется в тканях легко проходя через гистогематические барьеры. Период полувыведения зависит от формы введения лекарственного средства.

При парентеральном приеме он составляет не более 37 ч, при внутримышечном введении до 25 ч. Период полувыведения галоперидола деканоата составляет 3 недели. Метаболизируется в печени до неактивного метаболита.

60% метаболита выделяется с фекалиями, 40% экскретируется почками. Около 1% выделяется с мочой в неизмененном виде.

С эффективностью применяется у пациентов, выработанной резистентностью к другим нейролептикам. Снижает двигательную активность у гиперактивных детей, устраняет расстройства поведения (агрессию, импульсивность, рассеянность)

Применение вещества Галоперидол

Показаниями к применению галоперидола являются:

  • острые и хронические патологические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, галлюцинаторным синдромом и бредовыми нарушениями психики (биполярное аффективное расстройство, шизофренические изменения психики, психосоматические нарушения, эпилептический, алкогольный, «стероидный» психозы);
  • патологические расстройства поведения, изменения личности (синдром Туретта, аутизм, параноидный синдром, шизофренические нарушения личности);
  • гиперкинетические расстройства (хорея Геттингтона);
  • неукротимая рвота вследствие химиотерапии, икота, заикание. Поведенческие расстройства, ассоциированные с возрастными изменениями в ЦНС.

Пролонгированная форма в виде галоперидола деканоата используется для длительной поддерживающей терапии шизофренических расстройств психики.

Противопоказания и ограничения к применению

Явления повышенной чувствительности к производным бутерофенона, коматозные состояния любого генеза, токсическое влияние на ЦНС связанное с приемом медикаментов или алкоголя.

Пирамидные и экстрапирамидные нарушения, болезнь Паркинсона, эпилепсия, тяжелая депрессия, патологические состояния сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, неконтролируемая гипокалиемия.

Не применяется в период беременности, период лактации и в детском возрасте.

Ограничениями к применению являются:

  • Повышение внутриглазного давления, дыхательная недостаточность, повышение уровня тиреоидных гормонов в крови, печеночная или почечная недостаточность.
  • Особенности применение в период беременности и кормления грудью
  • Галоперидол проникает в грудное молоко, в связи с чем на срок лечение, грудное вскармливание прекращают.
  • Не применяют при беременности. Относится в категории С, по FDA классификации рисков для плода.

Побочные действия Галоперидола

Нервная система.


Двигательное беспокойство (акатизия), нарушения со стороны экстрапирамидной системы (гиперкинезы мышц лица и шеи, слабость в конечностях, нарушения движений и уменьшение их объема) проявления паркинсонизма(нарушение речи и глотания, амимическое лицо, тремор кистей, ахейрокинез(нарушение походки)) цефалгия, нарушения сна, тревожные состояния, ажитированные расстройства, депрессивные нарушения или эйфория, эпилептические припадки, нарушения сознания, нарушения остроты зрения, расстройства кровоснабжения сетчатки глаза.

Сердечно сосудистая и кроветворная система.
Тахикардия, снижение артериального давления или артериальная гипертензия, желудочковая аритмия, ЭКГ изменения (удлинение интервала QT). Со стороны кроветворения возможны транзиторные изменения в виде снижения количества эритроцитов и лейкоцитов, возможен агранулоцитоз, лейкоцитоз. Фиксировались случаи внезапной смерти.

Дыхательная система.
Ларингоспазм, сужение просвета бронхов (бронхоспазм).

Пищеварительная система.
Потеря аппетита, констипация (запор), диарейные состояния, гиперсаливация, тошнота, рвота. Со стороны печени возможен токсический гепатит и обтурационная желтуха.

Мочеполовая система.
Лакторея, боли в молочных железах, гинекомастия (увеличение грудных желёз у мужчин), нарушение менструаций у женщин, снижение потенции, повышение сексуального влечения, дизурические явления (задержка мочеотделения).

Со стороны кожных покровов.
Закупорка сальных желез, выпадение волос, фотосенсибиллизация.

Прочие.
Нейролептический злокачественный синдром – патологическое состояние, сопровождаемое гипертермией, вегетативными расстройствами, нарушением сознания вплоть до его потери, проявлениями буллезного дерматита; увеличение содержания пролактина в крови, повышенная потливость, снижения концентрации натрия в крови, нарушения уровня глюкозы.

Способ применения

Галоперидол выпускается в таблетированной форме, и для инъекционного применения. Доза препарата подбирается индивидуально. Детям старше трехлетнего возраста, препарат рассчитывается в миллиграммах на килограмм массы тела. Пациентам пожилой возрастной группы назначается меньшая доза.

Меры предосторожности при применении препарата Галоперидол

При терапии психотических нарушений, связанных с старческой деменцией, наблюдается повышение процента летальности (информация предоставлена Food and Drug Administration). При исследованиях, на протяжении 10 недель, обнаружено повышение смертности в 1,7 раза в группе, принимающей атипичные антипсихотические средства, по сравнению с больными, принимающими плацебо.

В большинстве случаев, смерть была ассоциирована с сердечно-сосудистой патологией (декомпенсация хронической сердечной патологии, внезапная смерть), или воспалительными заболеваниями легких.

Исходя с этих наблюдений, можно предполагать, что использования традиционных нейролептиков негативно влияет на процент смертности у пожилых людей, увеличивая его подобно атипичным психотропным средствам.

Наряду с другими антипсихотическими лекарственными средствами, длительное лечение галоперидолом приводит к развитию синдрома тардивной дискинезии – возникновение непроизвольных движений. Риска развития данного синдрома напрямую коррелирует с возрастом пациента, принимающего галоперидол.

Чаще развитию тардивной дискинезии подвержены женщины. Проявлениями синдрома являются самопроизвольные, навязчивые движения языком, мимическими мышцами, частым возникновением непроизвольных, насильственных движений конечностями и туловищем.

При развитии данного патологического состояния рекомендуется отменить прием лекарственного средства.

У пациентов пожилой возрастной группы, чаще чем у молодых людей, принимающих галоперидол развивается паркинсоническая симптоматика, проявляющаяся чаще всего в начальных сроках терапии галоперидолом, или после длительного приема нейролептика.

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

В связи с регистрацией случаев случайной смерти, рекомендуется с осторожностью назначать галоперидол пациентам с удлиненным интервалом QT, снижением уровня натрия или калия в крови, или одновременно с лекарственными препаратами, удлиняющими QT. Пациентам, получающим галоперидол, должен проводится постоянный мониторинг ЭКГ, анализа крови, уровня печеночных трансфераз.

Не рекомендуется, во время лечения галоперидолом, заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания, быстрых двигательных реакций.

Источник: http://onevroze.ru/instrukciya-po-primeneniyu-galoperidola-pobochnye-dejstviya-i-mery-predostorozhnosti.html

ЗдороваяПсихика
Добавить комментарий