Клоназепам привыкание

Клоназепам (Clonazepam)

Клоназепам привыкание
КлоназепамClonazepamum (род. Clonazepami)

5-(2-Хлорфенил)-1,3-дигидро-7-нитро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он

C15H10ClN3O3

  • Противоэпилептические средства
  • F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
  • F51.0 Бессонница неорганической этиологии
  • G40 Эпилепсия
  • G41 Эпилептический статус
  • G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
  • G71.1 Миотонические расстройства
  • R25.2 Судорога и спазм
  • 1622-61-3

    Производное бензодиазепина. Светло-желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в спирте и хлороформе, лучше — в ацетоне.

    Фармакологическое действие – противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, седативное.

    Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга.

    Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

    Клиническое действие проявляется сильным и продолжительным противосудорожным эффектом. Оказывает также антифобическое, седативное (особенно выражено в начале лечения), миорелаксирующее и умеренное снотворное действие.

    Считается, что противосудорожное действие клоназепама связано, прежде всего, с воздействием на ГАМКА-рецепторный комплекс, а также обусловлено влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы.

    У грызунов устраняет судороги, индуцируемые пентетразолом, электрической стимуляцией (в меньшей степени), а также световой стимуляцией (у восприимчивых обезьян).

    У агрессивных приматов наблюдались эффект приручения, мышечная слабость, сон.

    У человека может снижать частоту комплексов пик-волна, выявляемых на ЭЭГ при абсансах (petit mal), и снижать частоту, амплитуду и распространение импульсов при малых двигательных припадках.

    Клоназепам подавляет эпилептиформную активность, в связи с чем применяется при лечении эпилепсии и эпилептических синдромов. Его используют как самостоятельное или как вспомогательное средство при лечении синдрома Леннокса-Гасто (вариант petit mal), акинетических и миоклонических припадков.

    Применяется при абсансах (petit mal) в случае неэффективности противосудорожных средств группы сукцинимидов или вальпроевой кислоты, для лечения фокальных эпилептических припадков, в т.ч. рефрактерных (сложный фокальный — психомоторный, височной доли, и элементарный) и тонико-клонических (grand mal) припадков.

    Однако при назначении клоназепама больным, у которых наблюдаются припадки разных типов, следует иметь в виду, что возможно увеличение частоты или (редко) ускорение развития генерализованных тонико-клонических эпилептических припадков, в связи с чем может потребоваться дополнительное назначение другого противосудорожного средства и/или повышение дозы клоназепама.

    Клоназепам используют (самостоятельно или как вспомогательное средство) для лечения индуцированной нейролептиками акатизии, облегчения симптомов каталепсии и дискинезии, обусловленной приемом лекарств.

    Эффективен при головной боли при мигрени, органическом мозговом синдроме, острой мании, синдроме беспокойных ног, невралгии тройничного нерва, спазмах у детей первого года жизни, судорогах при эклампсии, эпилептических припадках, вызванных испугом, и ряде резистентных судорожных состояний.

    Исследования потенциальной канцерогенности клоназепама не проведены.

    Данные, накопленные к настоящему времени, не позволяют определить потенциальную генотоксичность клоназепама.

    Исследование фертильности в двух поколениях крыс, получавших клоназепам внутрь в дозах 10 и 100 мг/кг/сут (в 5 и 50 раз превышающих максимальную терапевтическую дозу 20  мг/сут, рассчитанную в мг/м2 поверхности тела), было выявлено снижение числа беременностей и числа потомков, выживших до окончания грудного вскармливания.

    В экспериментальных исследованиях на кроликах было показано, что введение клоназепама в дозах 0,2; 1,0; 5,0 или 10 мг/кг/сут внутрь беременным крольчихам в период органогенеза вызывает независимое от дозы увеличение частоты возникновения пороков развития (расщелина неба, незакрывшиеся веки, сросшиеся сегменты грудины и дефекты конечностей).

    Снижение прибавки в весе у крольчих наблюдалось при дозах клоназепама 5 мг/кг/сут и выше, снижение эмбриофетального роста — при дозах 10 мг/кг/сут.

    В аналогичных исследованиях у мышей и крыс при введении клоназепама внутрь (в дозах 15 или 40 мг/кг/сут соответственно, что в 4 и 20 раз превышает МРДЧ 20 мг/сут, рассчитанную в мг/м2 поверхности тела), не было отмечено неблагоприятного влияния на организм матери или плода.

    Имеются методологические проблемы, не позволяющие получить адекватные данные о тератогенности клоназепама у человека, т.к. ряд факторов (например, генетические дефекты или само эпилептическое состояние) могут быть более существенными, чем лекарственная терапия, при развитии врожденных пороков.

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — около 90%. Cmax после однократного приема внутрь обычно достигается в течение 1–2 ч, но у некоторых больных может быть достигнута в течение 4–8  ч. Связывание с белками плазмы — около 85%.

    Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 0,02–0,08 мкг/мл. Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (возможно, с участием цитохрома Р450, в т.ч. CYP3A) с образованием нескольких фармакологически неактивных производных. T1/2 — 18–50 ч.

    Выводится преимущественно почками (менее 2% в неизмененном виде), а также с фекалиями.

    Абсансы (как правило, не является препаратом выбора вследствие побочных явлений и возможности привыкания); атипичные абсансы, атонические и миоклонические припадки (исходная или дополнительная терапия); повышенный мышечный тонус, нарушения сна, панические расстройства; эпилептический статус (парентеральное введение).

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, закрытоугольная глаукома, миастения, угнетение дыхательного центра, выраженная дыхательная недостаточность, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, кормление грудью, возраст до 18 лет (при панических расстройствах).

    Открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), хроническая дыхательная недостаточность, хронический алкоголизм, лекарственная зависимость, в т.ч в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, беременность.

    Применение при беременности и в период родов допускается только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    У женщин, принимающих клоназепам, его отмена до или во время беременности возможна только в случаях, когда при отсутствии лечения эпилептические припадки являются слабыми и редкими и если вероятность эпилептического статуса и симптомов отмены оценивается как невысокая. Имеются сообщения о том, что прием противосудорожных средств во время беременности женщинами, больными эпилепсией, повышает частоту возникновения врожденных пороков у их детей.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение ЦНС — сонливость (около 50%) и атаксия (около 30%), в некоторых случаях уменьшающиеся со временем; нарушения поведения (25%), наиболее вероятные у пациентов с психическими нарушениями в анамнезе; нарушения зрения (в т.

    ч. нечеткость зрения, нистагм, диплопия), патологические движения глазных яблок, афония, хорееформные подергивания, дизартрия, дисдиадохокинез, головная боль, гемипарез, мышечная слабость, тремор, головокружение, вялость, повышенная утомляемость, дезориентация, снижение быстроты реакций и концентрации внимания; спутанность сознания, депрессия, амнезия, галлюцинации, истерия, инсомния, психоз, суицидальные попытки, парадоксальные реакции (острое возбуждение, раздражительность, нервозность, агрессивное поведение, тревога, нарушения сна, ночные кошмары и др.).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

    Со стороны респираторной системы: ринорея, бронхорея, угнетение дыхания (особенно при в/в введении, у пациентов с сопутствующей патологией органов дыхания или одновременном приеме других ЛС, угнетающих дыхание).

    Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (гиперсаливация или сухость во рту), болезненность десен, анорексия/повышение аппетита, тошнота, диарея/запор, энкопрез, гастрит, гепатомегалия.

    Со стороны кожных покровов: преходящее выпадение волос, гирсутизм.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, отек лодыжек и лица.

    Прочие: лихорадка, мышечная боль, повышение или понижение массы тела, преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ в крови, обезвоживание, лимфаденопатия, дизурия, энурез, никтурия, задержка мочеиспускания, изменение либидо.

    Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдромы отмены и последействия (см.«Меры предосторожности»).

    Угнетающее влияние на ЦНС усиливают алкоголь, наркотические анальгетики, снотворные средства (в т.ч. барбитураты), другие анксиолитики и противосудорожные средства, нейролептики (в т.ч.

    фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты.

    Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал ускоряют метаболизм клоназепама, снижают его уровень в крови на 30% и ослабляют действие.

    Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможно угнетение дыхания.

    Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД), в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота возможно использование антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара), однако флумазенил не показан для применения у пациентов с эпилепсией (велика вероятность провокации эпилептических припадков).

    Внутрь, в/в.

    Начало применения или резкая отмена клоназепама у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического состояния.

    В ряде исследований показано, что примерно у 30% пациентов, получавших противосудорожную терапию в течение трех месяцев, наблюдалось снижение противосудорожной активности ЛС, в некоторых случаях корректировка дозы позволяла эту активность восстановить.

    Риск возникновения лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе.

    При необходимости прекращения лечения клоназепамом отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены.

    При этом необходимо одновременное назначение другого противоэпилептического средства.

    При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены, характеризующийся психомоторным возбуждением, страхом, вегетативными нарушениями, бессонницей, в тяжелых случаях — психическими нарушениями.

    При лечении и консультировании женщин с эпилепсией, желающих родить ребенка, должно быть учтено следующее: не следует прекращать терапию антиконвульсантами, если ЛС применяется для предотвращения судорог, т.к.

    имеется высокая вероятность развития эпилептического статуса с сопутствующей гипоксией и риском для жизни.

    В отдельных случаях, когда тяжесть и частота эпилептических припадков такова, что позволяет предположить, что отмена терапии не приведет к серьезной угрозе для жизни, можно отменить лечение до и во время беременности. Следует учитывать, что даже средне-выраженные судороги могут наносить вред эмбриону/плоду.

    При продолжительном применении клоназепама в педиатрической практике следует оценивать риск и пользу из-за возможности побочного неблагоприятного действия на физическое и психическое развитие ребенка, в т.ч. отсроченного (может не проявляться в течение нескольких лет).

    С осторожностью применять у хирургических и стационарных больных, т.к. клоназепам может подавлять кашлевой рефлекс.

    В период лечения клоназепамом недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять одновременно с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС. При одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя вероятность тяжелых побочных реакций возрастает.

    При возникновении парадоксальных реакций клоназепам следует отменить.

    При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

    Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его окончания не следует управлять транспортными средствами, а также выполнять работу, требующую быстроты психомоторных реакций.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_376.htm

    КЛОНАЗЕПАМ

    Клоназепам привыкание

    Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и крестовой риской.

    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 30 мг, маннитол (маннит) – 50 мг, лактозы моногидрат – 50 мг, кросповидон (полипласдон XL-10) – 9 мг, повидон К-25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) – 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 3 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

    Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов.

    Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга.

    Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

    Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

    Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

    Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

    Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы “спайк-волна” при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы “спайк-волна”, “спайки” височной и другой локализации, а также нерегулярные “спайки” и волны.

    Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

    Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы – более 80%. Vd – 3.2 л/кг. T1/2 – 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

    Показания

    Средство I ряда – эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром “падения” или “drop-атаки”).

    Средство II ряда – инфантильные спазмы (синдром Веста).

    Средство III ряда – тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.

    Эпилептический статус (в/в введение).

    Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

    Противопоказания

    Угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму.

    Дозировка

    Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза – 4-8 мг/сут.

    Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет – 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года – 0.5-1 мг, 1-5 лет – 1-3 мг, 5-12 лет – 3-6 мг.

    Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 500 мкг.

    Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.

    В/в (медленно) взрослым – по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет – по 500 мкг.

    Со стороны ЦНС: в начале лечения – выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко – спутанность сознания, атаксия.

    При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении – нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко – гиперергические реакции, мышечная слабость – депрессия.

    При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.

    Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

    Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).

    Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.

    Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

    Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

    Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко – анафилактический шок.

    Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.

    Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема – синдром отмены.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

    При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия – ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.

    При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.

    При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.

    При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотриджином – возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом – развитие нейротоксичности.

    При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом – возможно развитие ЗНС.

    При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T1/2 торемифена в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифена.

    Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.

    При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.

    При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

    Особые указания

    С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

    С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

    При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.

    При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

    В период лечения не допускать употребления алкоголя.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Беременность и лактация

    Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер. Клоназепам может выделяться с грудным молоком.

    Применение в детском возрасте

    При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

    При нарушениях функции печени

    С особой осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.

    Применение в пожилом возрасте

    С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

    Описание препарата КЛОНАЗЕПАМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник: https://health.mail.ru/drug/clonazepam/

    Действие препарата Клоназепам

    Клоназепам привыкание

    Клоназепам — лекарственное средство, принадлежащее к группе бензодиазепинов, которое оказывает противотревожное, противосудорожное, расслабляющее мышцы, седативное, стабилизирующее настроение и снотворное действие. Лекарственное средство используется для подавления приступов эпилепсии, панических атак и сильной тревоги. Потенциально опасные для жизни побочные эффекты — остановка дыхания и сердца.

    Области применения и эффект

    Бензодиазепины оказывают противотревожное и успокаивающее действие: у потребителей исчезает страх, тревога и двигательное беспокойство. Поэтому основные медицинские показания к применению клоназепама — тревожные расстройства, психомоторное возбуждение и панические атаки, а также психотические симптомы, которые встречаются при шизофрении.

    Бензодиазепины также используются в качестве успокаивающего средства перед операцией, при эпилептических припадках, столбнячных, фебрильных припадках и других состояниях с повышенным мышечным тонусом.

    Клоназепам — аллостерический агонист ГАМК-рецепторов, который уменьшает возбудимость нервных клеток. Противотревожный эффект достигается из-за ингибирования высвобождения «возбуждающих» нейромедиаторов в лимбической системе, которая отвечает за контроль эмоционального поведения.

    Клоназепам продлевает фазу медленного сна и уменьшает продолжительность быстрого сна, однако редко используется в качестве снотворного из-за длительного периода полувыведения. Клоназепам быстро всасывается после применения через желудочно-кишечный тракт.

    Максимальная концентрация в крови и эффект достигаются через 2—3 часа.

    Среди наркоманов пользуется популярностью из-за способности быстро снимать приступы паники или тревогу, которые возникают во время приема ЛСД, псилоцибинов и других психоделических препаратов.

    Побочные эффекты

    Основные побочные эффекты:

    • усталость
    • сонливость
    • трудности с концентрацией внимания
    • депрессия
    • провалы в памяти

    Нарушения в координации движений, головокружение и мышечная слабость увеличивают риск падения. Другие побочные действия включают медленную или невнятную речь, помутнение зрения, тошноту, диарею, сухость во рту, повышение аппетита, замедление дыхания и снижение артериального давления.

    Из-за пониженной реактивности снижается способность к вождению, что повышает риск несчастных случаев при управлении транспортными средствами. Побочные эффекты зависят от дозы. При некоторых заболеваниях — нарушения функции легких и дыхания (например, астма) или мышечной слабости — бензодиазепины не следует принимать.

    Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

    Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

    Возможные долгосрочные последствия:

    • притупление эмоций
    • проблемы с концентрацией внимания и памятью
    • физическое истощение
    • снижение умственной деятельности

    Наркотик клоназепам и все бензодиазепиновые препараты противопоказаны при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), поскольку оказывают парадоксальный эффект, усугубляя симптомы гиперактивности и импульсивности. Также препарат негативно влияет на рабочую память и исполнительные функции в целом.

    Следующие парадоксальные эффекты реже возникают у людей без СДВГ:

    • повышенная возбудимость
    • раздражительность
    • беспокойство
    • агрессивное или враждебное поведение
    • панические состояния
    • нарушения сна
    • ночные кошмары

    Важно помнить, что клоназепам, как и любой другой бензодиазепин, рекомендуется принимать только в течение коротких периодов времени (максимум от 2 до 4 недель) из-за риска развития толерантности и физической зависимости.

    Также иногда клоназепам ослабляет дыхательный центр и сердечную деятельность. У младенцев и детей дошкольного возраста наблюдается повышенное слюноотделение и выработка слизи в дыхательных путях.

    В очень высоких дозах у людей с низкой переносимостью препарат вызывает сильную амнезию, которая сопровождается поведенческой расторможенностью. Передозировка может вызвать амнезию в течение нескольких дней. Смерть от передозировки практически невозможна; только при использовании с другими лекарственными средствами риск смерти более значительный.

    Взаимодействия

    Одновременный прием с другими успокаивающими веществами — алкоголем, барбитуратами или опиатами — а также с некоторыми антидепрессантами или антигистаминными препаратами усиливает депрессантное действие клоназепама. В результате повышается риск остановки дыхания и сердца.

    Клоназепам и его метаболиты проходят через плаценту к эмбриону — это приводит к «синдрому гибкого младенца», для которого характерны вялые мышцы, затрудненное дыхание и нарушенный рефлекс сосания.

    Поэтому бензодиазепины следует использовать во время беременности, только если врач считает это необходимым.

    Поскольку клоназепам попадает в грудное молоко, лактация — абсолютное противопоказание к применению лекарства.

    По оценкам, около 2 миллионов человек в России физически зависят от успокаивающих препаратов. Опасность развития физической зависимости особенно высока, если бензодиазепины — также называемые «бензо» на жаргоне — используются не по назначению врача.

    Психическая зависимость развивается даже при назначении низких доз. Особенно часто некритичная практика назначения лекарств осуществляется за счёт постоянного обращения пациента к другим врачам, которые выдают новые рецепты.

    Феномен наркозависимости не связан только с индивидуальными причинами, а зависит от сети индивидуальных и социальных факторов. Известно, что развитию зависимости обычно предшествуют психологические проблемы. Женщины, кажется, чаще страдают от бензодиазепиновой зависимости. 70% всех потребителей наркотиков составляют женщины. Риск наркозависимости увеличивается с возрастом.

    Абстинентный синдром

    Чем дольше принимается клоназепам, тем сильнее выражены симптомы абстиненции. Запрещено резко отменять прием препарата. Настоятельно рекомендуется медицинское наблюдение наркозависимого пациента.

    Симптомы абстинентного синдрома:

    • нарушения сна
    • боль
    • беспокойство
    • перепады настроения
    • раздражительность

    Если пациент страдал от приступов тревоги, на синдроме отмены увеличивается риск развития панической атаки. Иногда возникают дереализация, суицидальные мысли и расстройства восприятия. В редких случаях наблюдаются эпилептические припадки и бредовые состояния, которые напоминают «белую горячку».

    Выводы

    Клоназепам — эффективное успокаивающее средство, которое используется в медицине для быстрого подавления тревоги и эпилептических припадков. При неконтролируемом применении возрастает риск развития зависимости и долгосрочных последствий. Потенциально опасные последствия злоупотребления бензодиазепинами — нарушения интеллекта и притупление эмоций.

    “Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций.

    Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Компания не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте https://nasrf.ru/

    Напоминаем, что мы против распространения, продажи и приема психоактивных веществ.

    Незаконное производство, сбыт, пересылку наркотических средств, психотропных веществ или их аналогов и незаконные сбыт и пересылку растений, содержащих наркотические средства / психотропные вещества карается в соответствии с законом 228.1 УК РФ.

    Пропаганда наркотических средств, психотропных веществ или их прекурсоров, растений, содержащих наркотические средства или психотропные вещества либо их прекурсоры, и их частей, содержащих наркотические средства или психотропные вещества либо их прекурсоры, новых потенциально опасных психоактивных веществ карается в соответствии с законом КоАП РФ Статья 6.13.”

    Источник: https://nasrf.ru/baza-znaniy/aptechnaya-narkomaniya/deystvie-preparata-klonazepam

    «Клоназепам» – противоэпилептическое лекарственное средство, которое относится к производным бензодиазепина. После приема препарата «Клоназепам» отзывы оставляются в основном положительные. Лекарство оказывает миорелаксирующее и снотворное действие, а также обладает седативным эффектом.

    Состав, форма выпуска препарата «Клоназепам»

    Препарат можно приобрести в таблетках с разным содержанием основного компонента:

    • 0,5 мг. Кроме клоназепама, в состав входит моногидрат лактозы. К составляющим компонентам таблеток относится и карбоксиметилкрахмал натрия. Таблетки «Клоназепам» содержат стеарат магния, желатин. Вспомогательными веществами также являются тальк и картофельный крахмал. Цвет таблеткам придает краситель E110.
    • 2 мг. Среди вспомогательных ингредиентов – полисорбат 80, моногидрат лактозы. В составе лекарственного средства присутствуют карбоксиметилкрахмал натрия и лаурилсульфат натрия. Дополнительными ингредиентами являются также тальк, желатин. К вспомогательным компонентам принадлежат и другие вещества – стеарат магния, рисовый, картофельный крахмал.

    Фармакологическое действие препарата «Клоназепам»

    «Клоназепам» угнетающе влияет на большое количество структур, составляющих центральную нервную систему, в основном на те, которые имеют отношение к эмоциональной деятельности.

    Действие препарата «Клоназепам» инструкция по применению, отзывы отображают как успокаивающее, противотревожное и снотворное (последнее выражено умеренно). Лекарственное средство способствует снижению тонуса скелетных мышц, предотвращает появление генерализованных судорожных припадков.

    Наблюдается положительное влияние на течение эпилептических припадков (очаговых, генерализованных).

    Лекарство почти полностью всасывается из ЖКТ, выводится в основном почками (метаболиты), незначительная его часть (2 %) выводится в неизменном виде. Процесс полувыведения занимает от 20 до 40 часов.

    Биодоступность принятого внутрь препарата составляет 90 %, связь с белками крови – 85 %, наивысшая концентрация достигается в среднем через 2,5 часа.

    При лечении «Клоназепамом» его компоненты попадают в грудное молоко.

    Показания к применению препарата

    Таблетки «Клоназепам» подходят для лечения пациентов разного возраста при эпилепсии независимо от ее проявления:

    • припадки парциальные (локальные, фокальные) любой степени выраженности;
    • судорожные состояния (тонические, клонические);
    • припадки простые вторично-генерализованного характера;
    • атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто);
    • судороги миоклонические;
    • типичные абсансы;
    • тонико-клонические приступы первичной и вторичной выраженности.

    «Клоназепам» назначают для понижения тонуса мышц, как снотворное средство и в период лечения психомоторных кризов.

    Применение лекарства «Клоназепам»

    Нужная дозировка устанавливается с учетом многих факторов. На начальном этапе терапии используется небольшая доза «Клоназепама» (0,5 мг), постепенно дозировку меняют, пока не будет получен необходимый эффект.

    При этом превышать допустимую дозировку запрещено. Как показывают отзывы, «Клоназепам» нельзя резко отменять, даже когда лечение было кратковременным. Резкий отказ от препарата грозит развитием эпилептического припадка.

    Прием при эпилепсии:

    • Взрослые. Начальная терапия выполняется с использованием не более 1 мг лекарства. Дозу, рассчитанную на сутки, делят на 3 или 4 приема, которые следует осуществлять с одинаковым интервалом. При отсутствии возможности употреблять лекарственное средство равными дозами, наибольшую часть «Клоназепама» пьют перед тем, как отправиться спать. Обычно достаточная суточная доза находится в пределах от 4 до 8 мг препарата. Поддерживающая доза должна быть не более 20 мг (достигается за период 2-4 недель терапии). Когда определена эффективная суточная доза, позволяющая поддерживать нормальное состояние организма, допускается ее однократный прием перед сном.
    • Дети (вес не менее 30 кг). Как показывают отзывы, «Клоназепам» изначально назначают детям по 0,5 мг, чтобы определить его оптимальную дозу.

    Прием при синдроме, сопровождающемся пароксизмальным страхом:

    • Взрослые. Сначала в сутки пациентам назначают 1-2 приема препарата (0,5 мг за раз). Большинству больных достаточно терапевтической дозы, составляющей 1 мг/сутки. В сутки нельзя употреблять больше 1 мг средства «Клоназепам». Отзывы, однако, показывают, что в некоторых случаях врачи могут увеличивать дозу до 4 мг. В таких случаях дозировка меняется постепенно (интервал – 3 дня, возможно добавление по 0,5 мг). Когда требуется уменьшить выраженность сонливости в дневное время, дозу, рассчитанную на прием в течение суток, можно употребить перед сном.
    • Дети. Для пациентов, возраст которых не превышает 18 лет, при выявлении синдрома лекарство может оказаться неэффективным и небезопасным.

    Чтобы не было осложнений, лекарственное средство «Клоназепам» отзывы врачей рекомендуют принимать строго по рекомендациям специалиста, который проводит лечение.

    Противопоказания к приему препарата «Клоназепам»

    Таблетки не используют при повышенной чувствительности к тем веществам, из которых они состоят. Препарат противопоказан при таких состояниях:

    • миастения;
    • нарушения сознания;
    • вынашивание ребенка, кормление грудью;
    • глаукома (закрытоугольная);
    • нарушения дыхания, имеющие центральное происхождение, дыхательная недостаточность тяжелой формы;
    • тяжело протекающая почечная и печеночная недостаточность;
    • проявления синдрома ночного апноэ;
    • отравление алкогольными напитками;
    • порфирия острой формы.

    Побочные явления препарата «Клоназепам»

    Рассмотрим побочные явления, которые способен вызывать «Клоназепам». Применение препарата может сопровождаться негативными реакциями организма. Возможно появление апатии, тошноты, раздражительности.

    При негативной реакции организма человек быстро устает, у него наблюдается нарушение координации движений.

    Чтобы уменьшить силу проявления побочных действий, сначала надо применять небольшую дозу, постепенно увеличивая, пока она не станет оптимальной.

    Известно, что в период лечения средством «Клоназепам» применение его с нарушением рекомендаций может вызвать передозировку. В таких случаях наблюдается оглушение, которое может привести к спутанности сознания, ступор, результатом которого может стать кома. Среди других симптомов – сосудистый коллапс, нарушение дыхания, сонливое состояние.

    Необходимо промыть желудок (эффективно сразу после употребления таблеток), провести соответствующую терапию. Важно регулярно наблюдать за изменением таких показателей, как артериальное давление, пульс, дыхание. В некоторых случаях требуется осуществление искусственной вентиляции легких.

    Существует антидот – «Флюмазенил», однако он не подходит для введения больным, которые лечатся «Клоназепамом» долгое время.

    Не стоит совмещать «Клоназепам» и алкоголь. Отзывы позволяют убедиться, что такая комбинация может нести угрозу для жизни. То же самое касается всех препаратов, которые действуют на ЦНС, угнетая ее функционирование.

    Лекарственное взаимодействие препарата «Клоназепам»

    Эффект от использования медикамента усиливают наркотические анальгетики, антиконвульсанты. Такой же результат наблюдается при его совместном применении с антидепрессантами, нейролептиками, барбитуратами, также при совмещении с алкоголем и веществами, которые уменьшают тонус скелетных мышц. Результативность лечения снижается при попадании в организм никотина.

    Стоимость, отзывы о препарате «Клоназепам»

    Приобрести таблетки «Клоназепам» в Москве можно за 97-150 руб. (30 шт.). Препарат эффективен при эпилепсии, если соблюдаются рекомендации врача.

    При атонических судорогах может оказаться достаточно терапии длительностью два месяца, за такое время можно перейти на поддерживающее лечение.

    Иногда наблюдаются побочные эффекты, но в основном только на начальном этапе лечения, часто присутствует слабость.

    Судя по тому, какую информацию содержат отзывы, «Клоназепам» позволяет избавиться от повышенного тонуса мышц примерно за три недели. Врачи могут назначать лекарство при тревоге, страхе, ВСД, которая сопровождается паническими атаками. Препарат эффективен, действует быстро.

    Отзывы «Клоназепам» отображают как хорошее средство, которое выполняет свою задачу, но может приводить к ухудшению самочувствия (слабость, быстрая утомляемость и т. п.).

    Источник: https://FB.ru/article/224610/klonazepam-otzyivyi-klonazepam-instruktsiya-po-primeneniyu-pobochnyie-deystviya

    ЗдороваяПсихика
    Добавить комментарий