Габапентин передозировка

Препарат Габапентин для наркоманов: воздействие на организм и опасность приема медикамента

Габапентин передозировка

Габапентин относится к противосудорожным лекарственным средствам. Обладает противоэпилептическими, анальгетическими свойствами.

Используют для лечения нейропатических болей, эпилептических приступов разного характера.

Особенности лекарства Габапентин

В последнее время препарат Габапентин вызывает интерес в качестве средства, используемого в клинической практике. Изначально его зарегистрировали как антиэпилептический препарат.

Химическая формула лекарства Габапентин

Позже заметили способность лекарства к купированию нейропатических болевых приступов во время постгерпетической невралгии, нейропатии полиомиелитной, и рефлекторной симпатической дистрофии.

Исследования, проводимые позже, подтвердили наличие у препарат болеутоляющих способностей, проявляющихся при нейропатии диабетической и дистрофии симпатической рефлекторной. Наиболее актуальным является применение лекарства Габапентина для устранения болевого синдрома нейропатического характера разной этиологии.

Состав и форма

Торговое название – Габапентин, состав препарата – габапентина 300 мг, дополнительные компоненты – стеарат кальция, натрия карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза. Капсула – диоксид титана и желатин.

Средство выпускают в форме таблеток или капсул. Капсулы могут быть белого, желтого или зеленого цвета, в зависимости от производителя.

Форма выпуска препарата Габапентин в капсулах

Внутри капсул из желатина содержится порошок светло-желтого или белого цвета. Порошок мелкозернистый, допустимым может быть образование небольших комочков, которые при нажатии стеклянным шпателем рассыпаются.

Действие

Таблетки Габапентин отпускают только по рецепту. Точный принцип действия препарата остается под вопросом.

Структура Габапентина по своему химическому составу имеет сходство с ГАМК. При этом он не вступает в связь с ГАМК-агонистами и ГАМК-рецепторами. Взаимодействие вещества происходит с новыми рецепторами, играющими роль связующего звена в кортикальных нейронах.

Во время исследований, проводимых на крысах, заметили наличие областей связывания лекарства с белками, что говорит о анальгетической и противосудорожной активности самого вещества и производных от него. Заметен антиконвульсивный эффект, с помощью которого можно устранять боль нейропатического характера на периферическом и центральном уровне.

Повышение синтеза ГАМК в ЦНС при употреблении Габапентина

Анальгетическое и противосудорожное действие средства возможно благодаря устранению глутаматзависимой гибели клеток нейрональной группы, посредством торможения процесса синтеза вещества глутамата. Габапентин способен повышать синтез гамма-аминомасляной кислоты в центральной нервной системе.

При этом, под влиянием препарата высвобождение нейромедиаторов возбуждающего действия подавляется. Нейропатическая боль купируется за счет связывания кальциевых каналов.

В результате такого взаимодействия снижается количество проникающего в клетки кальция, уменьшается ПД мембран нервных волокон. Под влиянием Габапентина концентрация ГАМК в цитоплазме нейронов увеличивается, плазменного серотонина становится больше. Во время метаболизма лекарство выводится из организма путем гемодиализа, через почки.

Показания для приема

В инструкции по применению Габапентина указаны такие данные:

  1. нейропатические болезненные приступы у взрослых от 18 лет (о безвредном применении до этого возраста нет данных),
  2. фокальные приступы с повторным распространением или без, начиная с 12 лет (о безопасном применении до 12 лет нет информации).

Лекарственный препарат назначают в качестве комплексного компонента во время терапии судорог парциального происхождения без генерализации и с вторичным распространением у детей от трех лет и у взрослых.

Применение Габапентина для устранения нейропатической боли

До трехлетнего возраста о применении лекарства судить трудно – нет данных о его безопасном и эффективном использовании у таких пациентов.

Противопоказания

Габапентин противопоказан:

  • при негативной реакции организма на главный компонент или вспомогательные вещества в составе медицинского средства,
  • в период беременности и лактации,
  • в детском возрасте (до 8 лет).

Дозировка

Прием Габапентина не зависит от времени приема пищи. Таблетки или капсулы запивают достаточным количеством воды.

Для подростков и взрослых при лечении эпилептических приступов назначают по 300 мг лекарственного средства. Каждый день дозировку Габапентина увеличивают на 300 мг до тех пор, пока не будет достигнут желаемый эффект. Средне эффективная суточная норма – 1800 мг, для некоторых больных она может составлять 3600 мг.

В процессе лечения больных в возрасте от 8 до 12 лет количество лекарства рассчитывают, исходя из массы тела — 10-15 мг/кг/сут. В следующие трое суток норму препарата доводят до 30 мг, разделяя на три части в день.

Есть другая схема использования медпрепарата:

  1. масса тела 26-36 кг – 900 мг,
  2. 37-50 кг – 1200 мг,
  3. больше 50 кг – 1800 мг.

Лечение болей нейропатического характера предусматривает применение минимальной дозы – 300 мг в сутки, с равномерным увеличением количества до 1800 мг. Такое количество должно делиться на три приема.

Прием 300 мг Габапентина в сутки при нейропатическом болевом синдроме

Пациентам, постоянно нуждающимся в гемодиализе, назначают 300-400 мг в начале лечения. Цель — насытить организм лекарством.

В дальнейшем с интервалом в 4 часа продолжается прием 200-300 мг. Суточная доза лекарства у больных с нарушениями в выделительной системе зависит от уровня КК.

Передозировка

В случае допущения приема большего количества лекарственного препарата наступает сонливость, диплопия, дизартрия, головокружение. В некоторых случаях возможны нарушения сознания.

Сонливость в следствии передозировки Габапентином

Согласно инструкции, лекарство не должно вызывать синдром отмены. Отзывы больных о Габапентине показывают, что в некоторых случаях отмечалось ухудшение самочувствия после прекращения приема.

Аналоги

В фармакологии выпускают другие медикаментозные средства, аналоги Габапентина – Тебантин, Конвалис, Нейронтин, Гапентек, Лепситин.

Аналоги препарата Габапентина

Общее у всех этих лекарств то, что в их состав входит габапентин.

Наркотик или нет

Габапентинсодержащие средства относятся к тем препаратам, которые вызывают психофизиологическую зависимость. Многие думают, что Габапентин – наркотик.

Среди экспертов существует мнение об опасности медикамента – он может вызывать острое проявление депрессии и влиять на появление суицидальных мыслей. В официальной инструкции описываются все возможные риски, поэтому самостоятельно использовать препарат не рекомендуют.

Опасность применения лекарства заключается в вероятности проявления абстинентного синдрома. Это говорит о его сильном действии и негативном влиянии на организм человека. Нужно помнить, что любое лекарство, в состав которого входит габапентин, должен назначать грамотный и опытный врач.

Появление суицидальных наклонностей при неправильном употреблении Габапентина

Специалист предварительно тщательно изучает анамнез больного, и только затем делает выводы о назначениях. В противном случае у больного могут отмечаться нарушения в сознании, нарушение речи и суицидальные наклонности.

Лечение данным медикаментом алкогольной или наркотической зависимости не оправдано – на фоне одной зависимости может возникнуть новая. При любых проявлениях побочных эффектов необходимо незамедлительно обращаться за помощью к доктору.

Заключение

Самостоятельное лечение Габапентином чревато серьезными нарушениями состояния здоровья. Назначать лекарственный препарат может исключительно врач, предварительно изучив историю болезни пациента.

: Габапентин

Загрузка…

Источник: https://medeponim.ru/zavisimosti/gabapentin-sostav-i-ispolzovanie-preparata-kak-narkotika

Габапентин

Габапентин передозировка

Габапентин по строению сходен с ГАМК, однако, механизм его действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроаты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК).

В терапевтических концентрациях не связывается со следующими рецепторами: ГАМК А и В, бензодиазепиновыми, глютаматными, глициновыми и N-метил-d-аспартатными.

В исследованиях меченного габапентина in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).
Быстро всасывается при приеме внутрь.

Биодоступность не пропорциональна дозе — при увеличении дозы снижается и составляет: при дозе 300 мг — 60%, при 1600 мг — 30% соответственно. Абсолютная биодоступность — 60% (капсулы). Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 ч после приема внутрь. Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 4,02 мкг/мл, при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5,5 мкг/мл, при дозе 400 мг. Проходит через ГЭБ, поступает в грудное молоко. Объем распределения — 57,7 л.

У больных эпилепсией минимальная концентрация габапентина в СМЖ составляет примерно 20% таковой в плазме. Связь с белками плазмы — очень слабая (менее 5%). Практически не метаболизируется. Выводится почками. Выведение из плазмы крови имеет линейную зависимость.

Период полувыведения в среднем 5–7 ч, не зависит от дозы (в дозе 300 мг — 5,2 ч, в дозе 400 мг — 6,1 ч). Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Удаляется при гемодиализе. Клиренс габапентина из плазмы крови снижается у пожилых людей и больных с нарушением функции почек, период полувыведения при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин — 52 ч. Фармакокинетика при повторном применении не меняется.

Показания к применению препарата Габапентин

Эпилепсия: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное средство); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное средство). Нейропатическая боль у больных старше 18 лет (лечение).

Применение препарата Габапентин

Внутрь, независимо от приема пищи или вместе с пищей.
Эпилепсия Взрослым и детям старше 12 лет: начальная доза — 300 мг 3 раза в сутки в первый день, эффективная доза — 900–3600 мг/сут. Максимальная суточная доза — 3600 мг (в 3 равных приема).

Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 раза в сутки не должен превышать 12 ч.

Возможно назначение по следующей схеме (этап подбора дозы): при дозе 900 мг, в 1-й день — 300 мг 1 раз в сутки, во 2-й день — 300 мг 2 раза в сутки, в 3-й день — 300 мг 3 раза в сутки; при дозе 1200 мг — 400 мг 1 раз в сутки, 400 мг 2 раза в сутки, 400 мг 3 раза в сутки соответственно.

Детям в возрасте 3–12 лет: эффективная доза — 25–35 мг/ кг/ сут в 3 приема. Титровать дозу до эффективной можно в течение 3 дней: 10 мг/кг/сут в 1-й день, 20 мг/кг/сут на 2-й и 30 мг/кг/сут на 3-й. В длительном клиническом исследовании переносимость препарата в дозах до 40–50 мг/кг/сут была хорошей.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная доза — 300 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно повышают максимум до 3600 мг/сут. Больным с нарушенной функцией почек: при клиренсе креатинина более 60 мл/мин — 400 мг 3 раза в сутки; при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин — 300 мг 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина от 15 до 30 мл/мин — 300 мг 1 раза в сутки; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин — по 300 мг через день. Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не получали габапентин, рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300–400 мг, а затем — по 200–300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Противопоказания к применению препарата Габапентин

Гиперчувствительность к габапентину.

Побочные эффекты препарата Габапентин

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
Со стороны ЖКТ: диспепсия, редко — тошнота, рвота, боль в животе, крайне редко — сухость во рту или глотке, запор, диарея, метеоризм, анорексия, гингивит, панкреатит и повышение активности печеночных трансаминаз.

При назначении с другими противоэпилептическими средствами — повышение аппетита.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия, артралгия. При назначении с другими противоэпилептическими средствами — боль в спине.

Со стороны нервной системы: cонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), усталость, тремор, дизартрия, повышенная нервная возбудимость, редко — головная боль, амнезия, депрессия, крайне редко — нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексии, тревожность, враждебность. При назначении одновременно с другими противоэпилептическими средствами — бессоница.
Со стороны дыхательной системы: редко — ринит, фарингит. При назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами — кашель.
Со стороны мочеполовой системы: крайне редко — недержание мочи. При назначении одновременно с другими противоэпилептическими средствами — снижение потенции.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах.
Со стороны органов кроветворения: крайне редко — лейкопения.
Аллергические реакции: крайне редко — кожная сыпь, зуд, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона).
Прочие: пурпура, увеличение массы тела, крайне редко — периферические отеки, изменения окраски зубов, акне, отек лица, колебания гликемии у больных сахарным диабетом. При назначении одновременно с другими противоэпилептическими средствами — повышенная ломкость костей.

Особые указания по применению препарата Габапентин

Отменять препарат или заменять его на альтернативное средство следует постепенно, снижая дозы в течение минимум 1 нед. Резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус. Неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.

Во время беременности применяется только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода (возможно замедление роста плода при превышении терапевтической дозы 3600 мг в пересчете на мг/м2). Выводится с грудным молоком.

Влияние его на новорожденных, вскармливаемых грудью, неизвестно, поэтому применять в период кормления грудью следует только в том случае, если польза для матери явно превешивает риск для ребенка. В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Безопасность и эффективность назначения габапентина у детей до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены. Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до18 лет не установлены.

В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей — сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить лечение.

Взаимодействия препарата Габапентин

Возможно совместное применение с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал); с пероральными контрацептивными средствами (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол); препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (снижают почечную экскрецию габапентина). Антациды (содержащие Al3+ и Mg2+) снижают биодоступность габапентина примерно на 20% (рекомендуется принимать через 2 ч после приема антацида).

Передозировка препарата Габапентин, симптомы и лечение

Проявляется головокружением, диареей, двоением в глазах, нарушением речи, сонливостью, летаргией. Лечение симптоматическое. В тяжелых случаях показан гемодиализ.

Список аптек, где можно купить Габапентин:

Источник: https://www.minclinic.ru/drugs/G/gabapentin.html

Отравление габапентином (Neurontin) и его побочные эффекты

Габапентин передозировка

Габапентин (Neurontin) — синтетическое производное циклогексан-уксусной кислоты, он разрешен FDA к применению в качестве средства, дополняющего другие антиэпилептические средства, для лечения пациентов с парциальными (фокальными) припадками со вторичной генерализацией или без таковой.

Габапентин структурно близок к ГАМ К, основному эндогенному ингибирующему нейромедиатору в мозге. В отличие от вигабатрина, еще одного аналога ГАМК, габапентин не является агонистом рецепторов ГАМК, но связывает единственный рецептор в головном мозге.

Передозировки индуцируют летаргию, седативный эффект, головокружение, диплопию, невнятную речь и иногда диарею, все эти признаки устраняются на протяжении 18 ч с незначительным последействием.

а) Лекарственные формы. Габапентин выпускается в дозировках по 300 мг для перорального приема.

б) Терапевтическая доза. Габапентин начинают принимать с однократной дозы 300 мг в 1-й день, и каждый последующий день дозу повышают на 300 мг до достижения максимальной — 2400 мг.

в) Токсичная доза. Установлена переносимость доз до 48,9 г с проявлением немногочисленных симптомов: умеренного седативного эффекта, головокружения, утомляемости и невнятной речи.

г) Летальная доза. Не было никаких сообщений о смертных случаях после передозировок габапентина. Острой, опасной для жизни интоксикации не наблюдалось даже в тех случаях, когда дозы в 20 раз (или меньше чем в 20 раз) превышали дозу, рекомендуемую для человека.

д) Токсикокинетика габапентина: – Биодоступность: 60 % – Пиковый уровень в плазме: 2,0—3,0 мкг/мл – Время достижения пикового уровня в плазме: 3 ч – Объем распределения: 0,8 л/кг – Период полувыведения: 5—7 ч

– Выводится в неизмененном виде: 100 %

е) Взаимодействие лекарственных средств. Габапентин не индуцирует активность микросомальных ферментов печени и не обнаруживает существенного взаимодействия с другими антиэпилептическими средствами.

ж) Беременность и лактация. Воздействие габапентина на плод человека не изучалось. Неизвестно, проникает ли габапентин в грудное молоко.

з) Клиническая картина отравления габапентином.

В тех случаях, когда габапентин принимали в дополнение к другим антиэпилептическим средствам, а также при длительном приеме наблюдались сонливость, утомляемость, головокружение, атаксия, нистагм и увеличение массы тела.

Симптомы обычно проходят за 18 ч. Опухоли поджелудочной железы, выявляемые в ходе испытаний на грызунах, доброкачественные и образуются только при применении больших доз; полагают, что у человека они не образуются.

и) Лабораторные данные отравления габапентином:

Аналитические методы. Анализ габапентина и определение его концентраций в биологических жидкостях осуществляются методом жидкостной хроматографии высокого разрешения с порогом чувствительности при обнаружении в плазме, равным 0,02 мг/л, и методом газовой хроматографии с порогом чувствительности 0,2 мг/л при обнаружении в плазме и 50 мг/л при обнаружении в моче.

Уровни в крови. Зависимость от дозы очевидна для концентраций габапентина в плазме и соответствующих клинических эффектов в диапазоне доз от 600 до 1800 мг/сут. Концентрации в плазме варьируют от 2 до 15 мкг/мл. Обычно нет необходимости в мониторинге уровня габапентина в плазме.

Через 8 ч после проглатывания 48,9 г габапентина его концентрация в плазме составляла 62 мкг/мл. Исчезновению симптомов через 18 ч после проглатывания лекарства соответствовало снижение концентрации габапентина в плазме.

Минимальные клинические эффекты отмечались при концентрации в сыворотке, равной 44 мкг/мл.

Вспомогательные исследования. После передозировок электролиты сыворотки, показатели функции печени, уровень креатинина, альбумина, полный анализ крови и анализ мочи были в пределах нормы.

к) Лечение отравления габапентином. После передозировок необходимо контролировать показатели жизненно важных функций.

Если пациент оказывается в стационаре в первые 3 ч после передозировки, целесообразно сделать промывание желудка с обеспечением эндотрахеальной защиты и дать пациенту начальную дозу активированного угля с сорбитом, затем необходимо вести тщательное наблюдение в течение примерно 24—48 ч. Антидотов нет.

Не сообщалось о применении гемодиализа или гемоперфузии. Лечение отравления габапентином преимущественно симптоматическое и поддерживающее.

НП — неприменимо. * Разрешен к применению в качестве монотерапевтического средства. ** Вероятно, будет разрешен к применению при показаниях, подобных тем, при которых назначают габапентин. *** Период полувыведения увеличивается примерно до 72 ч при одновременном введении вальпроата и снижается примерно до 13 ч при одновременном применении препаратов, индуцирующих активность ферментов печени.

**** Период полувыведения не равен фармакодинамическому периоду полураспада.

– Также рекомендуем “Отравление ламотригином (Lamictal) и его побочные эффекты”

Оглавление темы “Отравление лекарствами для лечения эпилепсии”:

Источник: https://meduniver.com/Medical/toksikologia/otravlenie_gabapentinom.html

ЗдороваяПсихика
Добавить комментарий